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陕西中医药大学-药物化学
氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ ） A. 增加水溶性 B. 使之难吸收 C. 改变用途 D. 作用于特定部位 E. 延长作用时间
药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（ ） A. 直接发挥作用 B. 不发挥作用 C. 代谢成原药形式发挥作用 D. 氧化成其他结构发挥作用 E. 不确定
为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ ） A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关 E. 与水溶性无关
药物Ⅱ相生物转化包括（ ） A. 氧化、还原 B. 水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 E. 官能团化反应
下列叙述中哪条是不正确的（ ） A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
下列叙述中哪一条是不正确的（ ） A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D. 对映异构体间不会产生相反的活性 E. 对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（ ） A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化 E. 3 位和 2 位同时羟基化
以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ ） A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C. 异丙肾上腺素 D. 氢溴酸山莨菪碱 E. 磷酸氯喹
通常情况下，前药设计不用于（ ） A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是 （ ） A. 磺胺嘧啶 B. 氢氯噻嗪 C. 甲苯磺丁脲 D. 普鲁卡因 E. 吲哚美辛
下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ） A. 地西泮 B. 氟西汀 C. 奥美拉唑 D. 保泰松 E. 非拉西丁
药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（ ） A. 直接发挥作用 B. 不发挥作用 C. 代谢成原药形式发挥作用 D. 氧化成其他结构发挥作用 E. 不确定
为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ ） A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关 E. 与水溶性无关
药物Ⅱ相生物转化包括（ ） A. 氧化、还原 B. 水解、结合 C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 E. 官能团化反应
下列叙述中哪条是不正确的（ ） A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大 B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E. 旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
下列叙述中哪一条是不正确的（ ） A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 D. 对映异构体间不会产生相反的活性 E. 对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（ ） A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化 E. 3 位和 2 位同时羟基化
以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ ） A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C. 异丙肾上腺素 D. 氢溴酸山莨菪碱 E. 磷酸氯喹
通常情况下，前药设计不用于（ ） A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是 （ ） A. 磺胺嘧啶 B. 氢氯噻嗪 C. 甲苯磺丁脲 D. 普鲁卡因 E. 吲哚美辛
下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ） A. 地西泮 B. 氟西汀 C. 奥美拉唑 D. 保泰松 E. 非拉西丁