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陕西中医药大学药物化学
2. 下列有关 Tolbutamide 的叙述不正确的是（ ）
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制 α-葡萄糖苷酶
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D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
3. 不符合 Tolbutamide 的描述是（） (B 中: 临床上使用的第一个口服降糖药是氨苯磺丁 脲) A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于 Tolbutamide 的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
4. 可用于利尿降压的药物是 （ ） A. 甲氯芬酯 B. 硝苯地平 C. 氢氯噻嗪 D. 洛伐他汀 E. 呋塞米
5. 具有甾体结构的利尿药是（ ） A. 螺内酯 B. 氢氯噻嗪 C. 地高辛 D. 地塞米松 E. 雌二醇
1. 甾体的基本骨架为（ ） A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽
2. 可以口服的雌激素类药物是（ ） A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮
3. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ） A. 黄体酮 B. 炔诺酮 C. 炔雌醇 D. 氢化泼尼松 E. 醋酸地塞米松
4. 睾酮在 17α 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （） A. 可以口服 B. 增强雄激素作用 C. 增强蛋白同化作用 D. 增强脂溶性，有利吸收 E. 降低雄激素作用
5. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ ） A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变，作用时间延长 E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降
1. 维生素 D3的活性代谢物为（ ） A. Vit D2 B. 1, 25-(OH)2–Vit D2 C. 25-(OH) –Vit D3 D. 1, 25-(OH)2 –Vit D3 E. 24, 25-(OH)2 –Vit D3
2. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇， 原因是（ ） A. 该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活 B. 该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C. 该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活 D. 该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
3. 维生素 C 不具备的性质是( ) A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂 B. 有 4 种异构体，其中以 L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性 C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体 D. 化学结构中含有两个手性碳原子 E. 又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性
1. 下列哪个说法不正确( ) A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强
2. 用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（ ） A. 生物电子等排置换 B. 起生物烷化剂作用 C. 立体位阻增大 D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E. 供电子效应
3. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ ） A. 增加水溶性 B. 使之难吸收 C. 改变用途 D. 作用于特定部位 E. 延长作用时间
3. 不符合 Tolbutamide 的描述是（） (B 中: 临床上使用的第一个口服降糖药是氨苯磺丁 脲) A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药 C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用于 Tolbutamide 的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
4. 可用于利尿降压的药物是 （ ） A. 甲氯芬酯 B. 硝苯地平 C. 氢氯噻嗪 D. 洛伐他汀 E. 呋塞米
5. 具有甾体结构的利尿药是（ ） A. 螺内酯 B. 氢氯噻嗪 C. 地高辛 D. 地塞米松 E. 雌二醇
1. 甾体的基本骨架为（ ） A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽
2. 可以口服的雌激素类药物是（ ） A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮
3. 未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ） A. 黄体酮 B. 炔诺酮 C. 炔雌醇 D. 氢化泼尼松 E. 醋酸地塞米松
4. 睾酮在 17α 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （） A. 可以口服 B. 增强雄激素作用 C. 增强蛋白同化作用 D. 增强脂溶性，有利吸收 E. 降低雄激素作用
5. 在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ ） A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降 C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变，作用时间延长 E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降
1. 维生素 D3的活性代谢物为（ ） A. Vit D2 B. 1, 25-(OH)2–Vit D2 C. 25-(OH) –Vit D3 D. 1, 25-(OH)2 –Vit D3 E. 24, 25-(OH)2 –Vit D3
2. 一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇， 原因是（ ） A. 该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活 B. 该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性 C. 该药物 25 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肝脏代谢失活 D. 该药物 25 位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
3. 维生素 C 不具备的性质是( ) A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂 B. 有 4 种异构体，其中以 L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性 C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体 D. 化学结构中含有两个手性碳原子 E. 又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性
1. 下列哪个说法不正确( ) A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的 lg P 值越大，活性越强
2. 用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（ ） A. 生物电子等排置换 B. 起生物烷化剂作用 C. 立体位阻增大 D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E. 供电子效应
3. 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ ） A. 增加水溶性 B. 使之难吸收 C. 改变用途 D. 作用于特定部位 E. 延长作用时间