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陕西中医药大学-药物化学
青霉素 G 制成粉针剂的原因是（ ）
A. 易氧化变质 B. 易水解失效 C. 使用方便 D. 遇 β-内酰胺酶不稳定 E. 侧链易水解
青霉素结构中易被破坏的部位是（ ） A. 侧链酰胺基 B. 噻唑环 C. 羧基 D.β-内酰胺环 E. 硫原子的氧化
半合成青霉素的原料是（ ） A. 7-ACA B. 6-APA C. 6-ASA D. GABA E. PABA
哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ ） P332 A. 1S, 2S B. 1S, 2R C. 1R, 2R D. 2S, 2R E. 2R, 3R
属于 β-内酰胺酶抑制剂的（） A. 克拉维酸 B. 头孢拉定 C. 氨曲南 D. 阿莫西林 E. 青霉素
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳 其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ ）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以 乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基 中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧 基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( ） A. 3-位羧基是必需基团 B. 苯环是必需的 C. 7-位引入哌嗪基活性增强 D. 6 位取代基对活性影响大 E. 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体
喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ） A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位
复方新诺明是由（ ） A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
磺胺类药物的作用机制为 ( ) P352 A.阻止细菌细胞壁的形成 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制二氢叶酸还原酶 D. 干扰 DNA 的复制与转录 E. 抑制粘肽转肽酶
下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 ( ) A. 磺胺甲噁唑 B. 乙胺嘧啶 C. 头孢氨苄 D. 巯嘌呤 E. 克拉维酸
下列说法与磺胺药不符合的是（ ） A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用 B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用 C. 分子中的苯环是唯一的 D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代
甲氧苄啶的化学名为（ ） A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（ ） A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌 活性 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
青霉素结构中易被破坏的部位是（ ） A. 侧链酰胺基 B. 噻唑环 C. 羧基 D.β-内酰胺环 E. 硫原子的氧化
半合成青霉素的原料是（ ） A. 7-ACA B. 6-APA C. 6-ASA D. GABA E. PABA
哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ ） P332 A. 1S, 2S B. 1S, 2R C. 1R, 2R D. 2S, 2R E. 2R, 3R
属于 β-内酰胺酶抑制剂的（） A. 克拉维酸 B. 头孢拉定 C. 氨曲南 D. 阿莫西林 E. 青霉素
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳 其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ ）P340 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以 乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基 中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物 C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧 基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基 D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( ） A. 3-位羧基是必需基团 B. 苯环是必需的 C. 7-位引入哌嗪基活性增强 D. 6 位取代基对活性影响大 E. 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体
喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ） A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位
复方新诺明是由（ ） A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
磺胺类药物的作用机制为 ( ) P352 A.阻止细菌细胞壁的形成 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制二氢叶酸还原酶 D. 干扰 DNA 的复制与转录 E. 抑制粘肽转肽酶
下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 ( ) A. 磺胺甲噁唑 B. 乙胺嘧啶 C. 头孢氨苄 D. 巯嘌呤 E. 克拉维酸
下列说法与磺胺药不符合的是（ ） A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用 B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用 C. 分子中的苯环是唯一的 D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代
甲氧苄啶的化学名为（ ） A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（ ） A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌 活性 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强 D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增 加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性 E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性