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题目内容
(陕西中医药大学药物化学)
2. 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是( )P340
A. N-1 位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,? 以
乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1 位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或 2)-甲基环丙基
中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧
基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
A. N-1 位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,? 以
乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1 位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或 2)-甲基环丙基
中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧
基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强
E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
参考答案